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尊龙app下载 Adrenorphin (bovine) (Metorphinamide, Proenkephalin (206

发布日期:2026-04-09 11:29    点击次数:70

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Adrenorphin 是一种阿片八肽,为 μ-opioid 受体欢快剂,Ki 值为 12 nM。基本信息 英文称号:Adrenorphin (bovine) (Metorphinamide, Proenkephalin (206-213)) 汉文称号:牛源肾上腺啡肽(甲吗啡酰胺,脑啡肽原A(206-213)) CAS号:88377-68-8 氨基酸序列:酪氨酸-甘氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-甲硫氨酸-精氨酸-精氨酸-缬氨酸-酰胺 单字母序列:YGGFMRRV-NH₂ 三字母序列:Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Arg-Arg-Val-NH₂ 分子式:C₄₄H₆₉N₁₅O₉S 分子量:984.18 Da 等电点:约12.01结构信息

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该多肽由 31 个氨基酸残基组成,分子内存在由半胱氨酸酿成的分子内二硫键,组成特征性环状结构,是防守空间构象和生物活性的关键。C 端为酰胺化修饰,可权贵晋升多肽知道性和受体集合才气。序列中富含碱性氨基酸与疏水性氨基酸,举座呈两亲性,肽链结构兼具一定刚性与柔性,大要特异性识别并集合靶受体。

核心作用机制 μ-阿片受体欢快剂:对μ-阿片受体具有高亲和力(Ki值为12 nM),同期对κ-阿片受体有一定集合活性(约为μ受体的50%),尊龙国际但对δ-阿片受体着实无集合活性,Ki比值为μ/δ=0.04、μ/κ=0.46。 防止儿茶酚胺开释:可强效防止尼古丁不异的肾上腺素和去甲肾上腺素分泌,在东说念主嗜铬细胞瘤6细胞中IC₅₀值为1.1 μM,活性比Met⁵-脑啡肽强100倍以上。盘考与运用场地 镇痛机制盘考:通过脑室给药可权贵延迟小鼠热板磨练舔爪潜藏期,发扬出镇痛活性,该作用可被阿片受体拮抗剂纳洛酮逆转。 神经内分泌调控:用于磋议阿片肽在核心神经系统对呼吸、心血管等生理功能的挪动作用。 药物研发器具:手脚高选拔性μ-阿片受体配体,匡助筛选新式镇痛药物或盘考阿片受体研究疾病。关键盘考数据 在牛肾上腺髓质细胞中,5 μM浓度可防止50%尼古丁不异的ATP开释; 小鼠体内实践闪现,6 nmol剂量可产生权贵镇痛后果,ED₅₀为6 nmol/只(呼吸防止); 在大鼠脑组织中平素散布,尤其在肾上腺髓质、嗅球、下丘脑和纹状体等区域含量较高。研究多肽 Adipokinetic Hormone (Locust) Adipokinetic Hormone G (Gryllus bimaculatus) (AKH-G) Adipokinetic Hormone II (Schistocera gregaria) (AKH II-S) Adjuvant Peptides Adrenomedullin (13-52) (human) Adrenomedullin (1-50) (rat) Adrenomedullin (1-52) (human) Adrenorphin (free Acid) Aldosterone Secretion Inhibitory Factor (1-35) (bovine) (ASIF) Allatostatin I Allatostatin II Allatostatin IV Allatotropin (1-13) (Manduca sexta) Allatotropin (1-13) (Manduca sexta) Amylin (20-29) (human) Amylin (8-37) (rat) Amylin (rat) Amylin Antagonist AC187 Amylin Antagonist AC253 Amyloid P Component (33-38) amide Amyloid β/A4 Protein Precursor (657-676) Amyloid β/A4 Protein Precursor (96-110) Analog Amyloid β/A4-Protein Precursor (328-332) Amyloid β-protein (10-20) Amyloid β-protein (1-16)

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